logo

21.5.3.Восстановление нитрилов

Нитрилы могут быть восстановлены до первичных аминов либо каталитическим гидрированием, либо с помощью алюмогидрида лития или диборана в эфире (глава 18).

Напомним, что при обратном порядке смешивания реагентов, т.е. при добавлении к нитрилу одного эквивалента алюмогидрида лития в ТГФ при -50° - ( -78°) образуются не амины, а альдимины (см. главу 18). При каталитическом гидрировании нитрилов помимо пер­вичного амина обычно образуется значительное количество вторич­ного амина.

Ддя объяснения образования первичного и вторичного амина был предложен следующий механизм:

Побочную реакцию, приводящую к образованию вторичного амина, мож­но практически полностью подавить, если гидрирование проводить в присутствии большого избытка аммиака, смещающего равновесие в уравнении (3) влево.

Существует и другой, более эффективный путь для того, чтобы из­бежать образования вторичного амина. Каталитическое гидрирование проводят в уксусном ангидриде, выполняющем роль растворите­ля и реагента. Первичный амин немедленно ацилируется, что пре­дотвращает образование вторичного амина.

Восстановление нитрилов до первичных аминов нашло применение для превращения циклических кетонов в циклоалкилкарбиниламины с по­мощью следующей последовательности превращений: