Синтез и фармакологические свойства хинолинонов-2

курсовая работа

Фармакологические свойства

Противовоспалительное и анальгетическое средство на основе изопропиламида 1,2-дигидро-1Н-2-оксоцинхониновой кислоты (I), аналогом по структуре является изоамиламид 1,2-дигидро-1H-2-оксоцинхониновой кислоты (II) [12].

Рисунок 10

В качестве эталонов сравнения противовоспалительной и анальгетической активности нами взяты нестероидные противовоспалительные средства: диклофенак натрия (ортофен) и ацетилсалициловая кислота (аспирин). Острая токсичность соединения I изучена по экспресс-методике Прозоровского В.Б. на белых мышах массой 22-24 г.

Противовоспалительная активность (ПВА) соединения I и аспирина изучена на белых крысах обоего пола массой 180-220 г на каррагениновой модели воспаления. Анальгетическая активность (АА) соединения I изучена на модели «уксусных корчей». Апробированное соединение I в 7,6 раза менее токсично, чем ортофен и в 2 раза - аспирин. В целом, соединение I не уступает по противовоспалительной активности диклофенаку натрия в этой же дозе через 3 часа наблюдения и проявляет меньшую активность через 5 часов. По противовоспалительному действию соединение I в дозе 25 мг/кг является более активным, чем аспирин в дозе 50 мг/кг. Установлено, что апробированное соединение I обладает анальгетической активностью в дозе 25 мг/кг и вызывает уменьшение «уксусных корчей» на 65,35%, превосходит активность диклофенака натрия - 50,0% в этой же дозе и проявляет более сильное анальгезирующее действие, чем анальгин - 61,0% в дозе 55 мг/кг. Положительным отличием заявляемого соединения (I) от структурного аналога (II) является более выраженная противовоспалительная и анальгетическая активность.

Комбинация карбостирила и карнитина. Изобретение относится к лекарственному средству для лечения заболевания периферических артерий или расстройства мозгового кровообращения [13]. Заявленное лекарственное средство включает комбинацию 6-[4-(1-циклогексил-1H-тетразол-5-ил)бутокси]-3,4-дигидрокарбостирила или его соли и L-карнитина или его соли или левокарнитина хлорида. Изобретение также относится к способу лечения окклюзионного заболевания периферических артерий или расстройства мозгового кровообращения. Точнее, изобретение относится к лекарственному средству для лечения окклюзионного заболевания периферических артерий и/или острого расстройства мозгового кровообращения, которое включает производное карбостирила формулы (1):

Рисунок 11

Где А означает низшую алкиленовую группу, R означает циклоалкильную группу, связь между 3- и 4-положениями скелета карбостирила является простой связью или двойной связью, или его соль; и карнитин или его соль.

Производные карбостирила (1) проявляют способность ингибировать агрегацию тромбоцитов, ингибировать активность фосфодиэстеразы (PDE), обладают противоязвенной активностью, гипотензивным действием и противовоспалительным действием и являются пригодными в качестве антитромботического средства.

Суспензия и затвердевшая композиция, содержащие производное карбостирила и силиконовое масло и/или производное силиконового масла [14]. Изобретение относится к медицине и представляет собой способ предотвращения агломерации частиц активного ингредиента арипипразола или 7-[4-(4-бензо[b]тиофен-4-ил-пиперазин-1-ил)бутокси]-1H-хинолин-2-она в суспензии, содержащей силиконовое масло и/или производное силиконового масла в дисперсионной среде, при этом размер частиц активного ингредиента составляет 0,1-200 мкм. Изобретение относится также к затвердевшей композиции для приготовления суспензии, применяемой инъекционно или перорально. Техническим результатом является подавление агломерации активных ингредиентов в суспензии без специальной обработки. Арипипразол, который используют в качестве активного ингредиента в фармацевтических композициях, имеет следующую структурную формулу (I):

Рисунок 12

Арипипразол известен как атипичное антипсихотическое средство, применимое для лечения шизофрении. Кроме того, соединение (7-[4-(4-бензо[b]тиофен-4-ил-пиперазин-1-ил)бутокси]-1H-хинолин-2-он), представленное структурной формулой (II):

Рисунок 13

которое используют в качестве активного ингредиента в фармацевтических композициях, также известно, как атипичное антипсихотическое средство, применимое для лечения шизофрении.

Делись добром ;)