Фармацевтический анализ производных изохинолина (папаверина гидрохлорид)

контрольная работа

7.1 Механизм действия

Папаверин воздействует непосредственно на гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов, вызывая ее расслабление. Расширение сосудов приводит к улучшению кровотока, в том числе мозгового, и снижению артериального давления. По современным представлениям, спазмолитические эффекты препарата обусловлены блокадой в мышцах фермента фосфодиэстеразы, за счет чего в клетках начинает накапливаться циклический 3,5-аденозинмонофосфат (цАМФ). Это приводит к выходу из клеток ионов кальция и снижению сократительной активности мускулатуры.

Релаксирующие свойства папаверина в отношении разных органов выражены неодинаково. Наибольшему расслаблению подвергается толстая кишка, далее по убыли эффекта: 12-перстная кишка, желудок, матка, желчевыводящие и мочевыводящие пути, сфинктер Одди, бронхи, сосуды. В высоких дозах папаверин снижает возбудимость миокарда и замедляет внутрисердечную проводимость.

Препарат практически не оказывает влияния на центральную нервную систему. Седативный эффект проявляется лишь при употреблении папаверина в дозах выше средних терапевтических. Эффективность препарата снижается на фоне табакокурения.

Метаболизм и выведение.

При пероральном и ректальном применении папаверин быстро всасывается из пищеварительного тракта. В среднем в кровь попадает до 54% от принятой дозы. В плазме препарат на 90% связывается с белками.

Средство хорошо распределяется по организму. Проходит через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформируется в печени до неактивных метаболитов, которые выводятся путем почечной фильтрации.

Период полувыведения составляет 0,5-2 ч. (при патологиях почек это время может увеличиваться до 24 часов).

папаверин медицина химический лекарственный

7.2 Показания к применению

Основаниями для назначения папаверина служат:

1. Спастические состояния органов брюшной полости (спастический колит, холецистит, пилороспазм);

2. Почечная колика

3. Бронхоспазм

4. Спазм периферических (эндартериит) или церебральных сосудов.

В качестве вспомогательного средства папаверин используется для подготовки больных к оперативным вмешательствам. Ранее препарат широко применялся для профилактики приступов стенокардии, однако сегодня с этой целью рекомендуются более современные антиангинальные средства.

Делись добром ;)