Наркотические и психотропные вещества

курсовая работа

1.4 Механизм действия

Попав в систему кровообращения человека, диацетилморфин превращается в 6-моноацетилморфин (6-МАМ) в течение 10--15 минут. Диацетилморфин и 6-моноацетилморфин отличаются большей липофильностью, чем морфин, и быстрее преодолевают гематоэнцефалический барьер. Далее 6-МАМ деацетилируется в печени и частично в мозге до морфина.

Механизм действия героина во многом определяется профилем действия морфина как типичного (эталонного) опиоида,

Опиоидные рецепторы представляют собой быстрые ионно-канальные рецепторы, которые в норме активируются эндорфинами. Эндорфины являются частью противоболевой системы, призванной контролировать уровень болевых ощущений с целью предотвращения развития болевого шока. Метаболиты героина связываются с опиоидными рецепторами, которые при этом блокируют ионные каналы в клеточной стенке нейронов. Таким образом, наблюдается торможение потенциала действия, происходит активация одних участков нервной системы и торможение других.

Все опиаты, в том числе и героин, имеют определенное структурное сходство с эндорфинами. У эндогенных опиатов структура молекулы позволяет точно взаимодействовать с нужным рецептором. У экзогенных совпадение молекулы и рецептора относительно невелико, что значительно сказывается на эффективности их действия и селективности. Эндорфины, в зависимости от типа, действуют на строго заданную группу рецепторов, а опиаты -- на все сразу. По сравнению с эндорфинами для достижения одинакового эффекта необходимая доза опиатов должна быть больше.

Центральное влияние диацетилморфина сопровождается седативным эффектом, снижением уровня сознания, ощущением тепла, сонливостью и эйфорией. Седативное и снотворное действие диацетилморфина выражено сильнее, чем у м-агонистов мепередина, морфина, метадона, кодеина и фентанила. Этот эффект обусловлен наличием ацетильных групп, которые облегчают диффузию через гематоэнцефалический барьер.

Диацетилморфин является мощным болеутоляющим средством; антиноцицептивное действие реализуется благодаря прямому угнетающему влиянию активных метаболитов на спинальные нейроны.

Также героин обладает выраженным действием на периферическую нервную систему, что при длительном приеме приводит ко многочисленным вегетативным расстройствам -- развивается брадикардия, снижается перистальтика кишечника, повышается тонус сфинктеров, снижается секреторная активность

Значительную популярность в среде наркоманов, по сравнению с другими опиатами, героин получил благодаря в несколько раз более выраженному чем у морфина наркотическому действию.

Делись добром ;)