7.1 Механизм действия
Папаверин воздействует непосредственно на гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов, вызывая ее расслабление. Расширение сосудов приводит к улучшению кровотока, в том числе мозгового, и снижению артериального давления. По современным представлениям, спазмолитические эффекты препарата обусловлены блокадой в мышцах фермента фосфодиэстеразы, за счет чего в клетках начинает накапливаться циклический 3,5-аденозинмонофосфат (цАМФ). Это приводит к выходу из клеток ионов кальция и снижению сократительной активности мускулатуры.
Релаксирующие свойства папаверина в отношении разных органов выражены неодинаково. Наибольшему расслаблению подвергается толстая кишка, далее по убыли эффекта: 12-перстная кишка, желудок, матка, желчевыводящие и мочевыводящие пути, сфинктер Одди, бронхи, сосуды. В высоких дозах папаверин снижает возбудимость миокарда и замедляет внутрисердечную проводимость.
Препарат практически не оказывает влияния на центральную нервную систему. Седативный эффект проявляется лишь при употреблении папаверина в дозах выше средних терапевтических. Эффективность препарата снижается на фоне табакокурения.
Метаболизм и выведение.
При пероральном и ректальном применении папаверин быстро всасывается из пищеварительного тракта. В среднем в кровь попадает до 54% от принятой дозы. В плазме препарат на 90% связывается с белками.
Средство хорошо распределяется по организму. Проходит через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформируется в печени до неактивных метаболитов, которые выводятся путем почечной фильтрации.
Период полувыведения составляет 0,5-2 ч. (при патологиях почек это время может увеличиваться до 24 часов).
папаверин медицина химический лекарственный
7.2 Показания к применению
Основаниями для назначения папаверина служат:
1. Спастические состояния органов брюшной полости (спастический колит, холецистит, пилороспазм);
2. Почечная колика
3. Бронхоспазм
4. Спазм периферических (эндартериит) или церебральных сосудов.
В качестве вспомогательного средства папаверин используется для подготовки больных к оперативным вмешательствам. Ранее препарат широко применялся для профилактики приступов стенокардии, однако сегодня с этой целью рекомендуются более современные антиангинальные средства.
- Введение
- 1. Латинское и русское название. Формула
- 2. История открытия
- 3. Фармакологическое действие
- 4. Физические и химические свойства
- 5. Синтез
- 6. Контроль качества лекарственного сырья
- 6.1 Определение подлинности
- 6.2 Количественное определение
- 7. Применение в медицине
- 7.1 Механизм действия
- 7.3 Противопоказания
- Заключение
- 50. Алкалоиды, производные изохинолина (папаверин). Токсикологическое значение, изолирование, анализ.
- Производные изохинолина
- Вопросы к экзамену по фармацевтической химии на 2014 – 2015 уч. Г. Для студентов 4 курса фармацевтического факультета СибГму
- Производные бензилизохинолина: Papaverinihydrochloridum– Папаверина гидрохлорид
- 3. Производные хинолина и изохинолина
- Тема: анализ лекарственных средств, производных изохинолина Вопросы для самоконтроля
- Папаверина гидрохлорид
- Папаверина гидрохлорид (Papaverini hydrochloridum)
- Папаверина гидрохлорид